三種PARP抑制劑的相關介紹 我們知道PARP抑制劑是治療卵巢癌的藥物,也是目前常用的治療方法。常見的PARP抑制劑有三種,分別是:奧拉帕尼、魯卡帕尼和尼拉帕尼。雖然都是用來治療卵巢癌的藥物,但效果和適用范圍各不相同。下面,海得康尼拉帕尼直郵網小編就帶大家詳細的去看一下三種PARP抑制劑的相關介紹。
作為女性生殖系統最常見的惡性腫瘤之一,卵巢癌易復發、病死率高,嚴重威脅著女性健康。我國每年新發卵巢癌病例約5.2萬例,死亡約2.3萬例。而在所有卵巢癌患者當中,大約 15%-20% 的人攜帶 BRCA 基因突變。至今美國FDA已相繼批準了三個PARP抑制劑,為這類特殊群體提供了新的治療選擇。而這些新型靶向藥的問世和BRCA 基因篩查的推廣,有力提升了美國卵巢癌患者的五年存活率(45.6%),約30%的卵巢癌患者可以存活10年以上。其中2017年FDA最新批準的Zejula(niraparib,尼拉帕尼),是首個無需BRCA突變或其他生物標志物檢測,就可用于治療的PARP抑制劑。
關于 PARP抑制劑
PARP即多聚腺苷二磷酸酯核糖聚合酶[poly(ADP-ribose) polymerase],它通過堿基切除修復途徑對DNA復制過程出現的單鏈損傷進行切除修復,參與DNA的復制與轉錄并維持基因組穩定性。而PARP抑制劑可阻斷涉及修復受損DNA的酶,通過阻斷該酶,癌細胞內的DNA不被修復,導致細胞死亡,而腫瘤的增長也因此可能延緩或停止。
目前上市的三種PARP抑制劑
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1.Lynparza (olaparib,奧拉帕尼) 適用范圍:適用于個體遺傳基因型中具有BRCA基因缺陷突變,且接受過多次化療或其它廣泛治療的晚期卵巢癌患者。
伴隨診斷:FDA 批準 Lynparza 時伴隨批準一款叫 BRACAnalysis CDx 的基因檢測試劑,用來檢測卵巢癌患者的血樣中是否存在 BRCA 基因突變 (gBRCAm)。
臨床療效:Lynparza 的療效在一項由 137 名接受該藥物治療的 gBRCAm 相關卵巢癌受試者參與的研究中得到檢測。這項研究旨在檢測客觀緩解率 (ORR),亦即經歷腫瘤部分縮小或完全消失的受試者的比例。結果顯示,34%的受試者經歷了平均 7.9 個月的 ORR。
獲批時間:2014年12月
醫藥廠商:阿斯利康
2.Rubraca(rucaparib,魯卡帕尼)
適用范圍:?用于治療攜帶一種特定基因突變(有害的BRCA突變),且已使用兩種或多種化療藥物治療過的晚期卵巢癌患者。
伴隨診斷:?FDA還批準 FoundationFocus CDxBRCA 伴隨診斷檢測與 Rubraca 一起使用,它是 FDA 批準的首個基于新一代基因測序(NGS)的伴隨診斷檢測。
臨床療效:Rubraca 的安全性及有效性在兩項單組臨床試驗中得到研究,受試者為 106 名 BRCA 突變晚期卵巢癌患者,并且患者先前已使用兩種或更多種化療方案進行過治療。試驗中,接受 Rubraca 治療的受試者有 54% 的人其腫瘤經歷完全或部分縮小,這種緩解平均持續了9.2個月。
獲批時間:2016年12月
醫藥廠商:Clovis Oncology 公司
3.Zejula(niraparib,尼拉帕尼)
適用范圍:用于經鉑類化療后腫瘤完全或部分收縮(完全或部分反應)的成人復發性上皮性卵巢癌、輸卵管或原發性腹膜癌的維持治療(旨在延緩癌癥生長)。
特別說明:Zejula是美國FDA批準的首個無需BRCA突變或其他生物標志物檢測,就可用于治療的PARP抑制劑。
臨床療效:Zejula的審批是基于一項包含553名患者的隨機對照試驗。該試驗顯示,當患者存在BRCA突變,接受Zejula治療后中位無進展生存期為21個月,而安慰劑組為5.5個月;不僅如此,無BRCA突變的患者也能從中受益,試驗發現,對于無BRCA突變的患者,接受Zejula治療后中位無進展生存期為9.3個月,而安慰劑組為3.9個月。
獲批時間:2017年3月
醫藥廠商:Tesaro公司
維持治療是對初次治療積極響應的癌癥患者治療的重要組成部分,Zejula為患者提供了一種新的治療方案,有助于延緩這些癌癥的未來發展,無論它們是否具有特定的基因突變。
以上內容就是三種PARP抑制劑的相關介紹,希望對大家和患者有所幫助,從上述內容也可以知道尼拉帕尼是新上市的PARP抑制劑,它的治療效果比其他兩種要好,因此,患者可以選擇使用。
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