了解治療卵巢癌新藥尼拉帕尼 ??尼拉帕尼(niraparib) 最初由美國默克公司研制,授權(quán)美國Tesaro生物制藥公司負(fù)責(zé)在美國上市和銷售,隨后Tesaro公司授權(quán)給比利時(shí)楊森制藥公司(Janssen Pharmaceutica N.V.)和再鼎醫(yī)藥(上海)有限公司負(fù)責(zé)除美國之外的全世界各國開發(fā)上市、生產(chǎn)和銷售。尼拉帕尼是一種聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)和聚合酶-2(PARP-2)抑制藥。2017年3月27日獲美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)。下面，海得康尼拉帕尼直郵網(wǎng)小編帶大家了解下它的不良反應(yīng)和價(jià)格。

尼拉帕尼（niraparib，商品名Zejula）是由Tesaro公司開發(fā)的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（polybosphateadenosineribosepolymerase，PARP）抑制劑，能夠抑制DNA修復(fù)。其活性組分是游離堿，穩(wěn)定成分是含一分子結(jié)晶水的對甲苯磺酸鹽(niraparibtosylatemonohydrate)或鹽酸鹽(niraparibhydrochloride，有效成分為niraparibtosylatemonohydrate。并于2017年3月27日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)上市，主要用于復(fù)發(fā)性上皮卵巢癌、輸卵管癌、原發(fā)性腹膜癌的治療，以及對鉑類化療藥物完全或部分響應(yīng)的成人患者的維持治療。

PARP包括多種亞型，它們具有很高的同源性，涉及到細(xì)胞的DNA修復(fù)、基因表達(dá)、周期控制、胞內(nèi)運(yùn)輸和能量代謝等多種功能。之前有研究指出，PARP-1抑制劑與BRCA1/2缺陷同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞，可引起腫瘤細(xì)胞死亡（尤其是乳腺癌和卵巢癌），并且對正常細(xì)胞不產(chǎn)生影響。Niraparib是PARP-1和PARP-2抑制劑，IC50分別為3.8nM和2.1nM。臨床前研究表明，niraparib誘導(dǎo)產(chǎn)生的細(xì)胞毒性作用，包括對PARP酶催化活性的抑制和促進(jìn)PARP-DNA復(fù)合物的形成，從而導(dǎo)致DNA損傷、凋亡和細(xì)胞死亡。不管腫瘤細(xì)胞系有沒有BRCA1/2缺陷，都可以觀測到niraparib誘導(dǎo)產(chǎn)生的細(xì)胞毒性。在具有BRCA1/2缺陷的人腫瘤細(xì)胞系的小鼠異種移植模型和具有缺陷或野生型BRCA1/2同源重組缺陷的人腫瘤異種移植模型中，niraparib都能抑制腫瘤生長。

1.抑制細(xì)胞色素酶（CYPs）
Niraparib及其主要代謝產(chǎn)物M1均不抑制CYPA2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP3A4等多種細(xì)胞色素酶的活性。
2.誘導(dǎo)細(xì)胞色素酶（CYPs）
Niraparib及其主要代謝產(chǎn)物M1均不是CYP3A4的誘導(dǎo)劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，niraparib對CYP1A2有微弱的誘導(dǎo)作用。
3.細(xì)胞色素酶的底物
研究表明，niraparib是羧酸酯酶和UDP-葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶的底物。
4.抑制轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
雖然niraparib對乳腺癌耐藥蛋白（breastcancerresistanceprotein,BCRP）有微弱的抑制作用，但是并不對P糖蛋白或膽鹽輸出泵（bilesaltexportpump,BSEP）產(chǎn)生抑制作用。niraparib的主要代謝產(chǎn)物M1對BCRP、P糖蛋白和BSEP均無抑制作用。Niraparib及M1對有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽1B1（organicaniontransportpolypeptide1B1,OATP1B1）、1B3（organicaniontransportpolypeptide1B3,OATP1B3）、有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1（organiccationtransporter1,OCT1）、有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（organiccationtransporter2,OCT2）、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1（organicaniontransporter1,OAT1）、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白3（organicaniontransporter3,OAT3）也均無抑制作用。
5.轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的底物
Niraparib可被P糖蛋白和BCRP轉(zhuǎn)運(yùn)，但不能被BSEP轉(zhuǎn)運(yùn)。P糖蛋白、BCRP、BSEP均不能轉(zhuǎn)運(yùn)niraparib的代謝產(chǎn)物M1。Niraparib及其代謝產(chǎn)物M1均不是OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1和OAT3的底物。

以上就是治療卵巢癌新藥尼拉帕尼，治療效果顯著，價(jià)格自然也是比較昂貴的，因此，建議患者選擇購買仿制藥，價(jià)格要便宜很多。想要了解更多關(guān)于尼拉帕尼，可以咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問：400-001-9763

更多內(nèi)容： 尼拉帕尼原研藥,尼拉帕尼仿制藥,尼拉帕尼價(jià)格,尼拉帕尼介紹,尼拉帕尼說明書
免責(zé)聲明： 本文所表達(dá)的任何關(guān)于疾病的建議都不應(yīng)該被視為醫(yī)生的建議或替代品，請咨詢您的治療醫(yī)生了解更多細(xì)節(jié)。本站信息僅供參考，海得康不承擔(dān)任何責(zé)任，如有專業(yè)問題，請掃描下方二維碼立即咨詢醫(yī)學(xué)顧問。

客服微信

海得康公眾號