了解治療卵巢癌新藥尼拉帕尼 ??尼拉帕尼(niraparib) 最初由美國默克公司研制,授權美國Tesaro生物制藥公司負責在美國上市和銷售,隨后Tesaro公司授權給比利時楊森制藥公司(Janssen Pharmaceutica N.V.)和再鼎醫藥(上海)有限公司負責除美國之外的全世界各國開發上市、生產和銷售。尼拉帕尼是一種聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)和聚合酶-2(PARP-2)抑制藥。2017年3月27日獲美國食品藥品管理局(FDA)批準。下面，海得康尼拉帕尼直郵網小編帶大家了解下它的不良反應和價格。

尼拉帕尼（niraparib，商品名Zejula）是由Tesaro公司開發的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（polybosphateadenosineribosepolymerase，PARP）抑制劑，能夠抑制DNA修復。其活性組分是游離堿，穩定成分是含一分子結晶水的對甲苯磺酸鹽(niraparibtosylatemonohydrate)或鹽酸鹽(niraparibhydrochloride，有效成分為niraparibtosylatemonohydrate。并于2017年3月27日，FDA批準上市，主要用于復發性上皮卵巢癌、輸卵管癌、原發性腹膜癌的治療，以及對鉑類化療藥物完全或部分響應的成人患者的維持治療。

PARP包括多種亞型，它們具有很高的同源性，涉及到細胞的DNA修復、基因表達、周期控制、胞內運輸和能量代謝等多種功能。之前有研究指出，PARP-1抑制劑與BRCA1/2缺陷同時作用于腫瘤細胞，可引起腫瘤細胞死亡（尤其是乳腺癌和卵巢癌），并且對正常細胞不產生影響。Niraparib是PARP-1和PARP-2抑制劑，IC50分別為3.8nM和2.1nM。臨床前研究表明，niraparib誘導產生的細胞毒性作用，包括對PARP酶催化活性的抑制和促進PARP-DNA復合物的形成，從而導致DNA損傷、凋亡和細胞死亡。不管腫瘤細胞系有沒有BRCA1/2缺陷，都可以觀測到niraparib誘導產生的細胞毒性。在具有BRCA1/2缺陷的人腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型和具有缺陷或野生型BRCA1/2同源重組缺陷的人腫瘤異種移植模型中，niraparib都能抑制腫瘤生長。

1.抑制細胞色素酶（CYPs）
Niraparib及其主要代謝產物M1均不抑制CYPA2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP3A4等多種細胞色素酶的活性。
2.誘導細胞色素酶（CYPs）
Niraparib及其主要代謝產物M1均不是CYP3A4的誘導劑。在體外實驗中，niraparib對CYP1A2有微弱的誘導作用。
3.細胞色素酶的底物
研究表明，niraparib是羧酸酯酶和UDP-葡萄糖醛酸基轉移酶的底物。
4.抑制轉運系統
雖然niraparib對乳腺癌耐藥蛋白（breastcancerresistanceprotein,BCRP）有微弱的抑制作用，但是并不對P糖蛋白或膽鹽輸出泵（bilesaltexportpump,BSEP）產生抑制作用。niraparib的主要代謝產物M1對BCRP、P糖蛋白和BSEP均無抑制作用。Niraparib及M1對有機陰離子轉運多肽1B1（organicaniontransportpolypeptide1B1,OATP1B1）、1B3（organicaniontransportpolypeptide1B3,OATP1B3）、有機陽離子轉運蛋白1（organiccationtransporter1,OCT1）、有機陽離子轉運蛋白2（organiccationtransporter2,OCT2）、有機陰離子轉運蛋白1（organicaniontransporter1,OAT1）、有機陰離子轉運蛋白3（organicaniontransporter3,OAT3）也均無抑制作用。
5.轉運系統的底物
Niraparib可被P糖蛋白和BCRP轉運，但不能被BSEP轉運。P糖蛋白、BCRP、BSEP均不能轉運niraparib的代謝產物M1。Niraparib及其代謝產物M1均不是OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1和OAT3的底物。

以上就是治療卵巢癌新藥尼拉帕尼，治療效果顯著，價格自然也是比較昂貴的，因此，建議患者選擇購買仿制藥，價格要便宜很多。想要了解更多關于尼拉帕尼，可以咨詢海得康醫學顧問：400-001-9763

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