尼拉帕尼的作用機理是什么？
尼拉帕尼的作用機理是什么？我們知道尼拉帕尼是一款治療卵巢癌的新藥，它的問世又給不少卵巢癌患者帶來了選擇和希望。相信很多患者對它還不夠了解，對它的治療效果等還有很多疑問等。下面，海得康尼拉帕尼直郵網小編帶大家去看一下它的作用機制是什么。
作用機制
PARP包括多種亞型，它們具有很高的同源性，涉及到細胞的DNA修復、基因表達、周期控制、胞內運輸和能量代謝等多種功能。之前有研究指出，PARP-1抑制劑與BRCA1/2缺陷同時作用于腫瘤細胞，可引起腫瘤細胞死亡（尤其是乳腺癌和卵巢癌），并且對正常細胞不產生影響。Niraparib是PARP-1和PARP-2抑制劑，IC50分別為3.8nM和2.1nM。臨床前研究表明，niraparib誘導產生的細胞毒性作用，包括對PARP酶催化活性的抑制和促進PARP-DNA復合物的形成，從而導致DNA損傷、凋亡和細胞死亡。不管腫瘤細胞系有沒有BRCA1/2缺陷，都可以觀測到niraparib誘導產生的細胞毒性。在具有BRCA1/2缺陷的人腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型和具有缺陷或野生型BRCA1/2同源重組缺陷的人腫瘤異種移植模型中，niraparib都能抑制腫瘤生長。
上述的內容就是尼拉帕尼的作用機制，通過上述內容我們可以知道，尼拉帕尼可以引起腫瘤細胞的死亡，抑制腫瘤的生長。因此，對卵巢癌患者是一種不錯的選擇。該藥還未在國內上市，如果有想要購買或咨詢該藥的患者，可以向海得康聯系。
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